O prédio de 14 andares, apoiado em pilotis com 10 metros de altura, foi construído entre os anos de 1937/1945, (em plena 2º Guerra Mundial), sendo considerado um ícone da arquitetura moderna brasileira e mundial.

Foi projetado por uma equipe de arquitetos composta por Lúcio Costa, Oscar Niemeyer, Jorge Machado Moreira, Afonso Eduardo Reidy, Carlos Leão e Ernani Vasconcelos, seguindo alguns princípios arquitetônicos sugeridos pelo famoso arquiteto Le Corbusier.

O projeto do Palácio incluiu grande número de obras de arte: pinturas de Portinari, Guignard e Pancetti, esculturas de Jacques Lipchltz, Bruno Giorgi, Celso Antonio Dias, Honório Peçanha, Leão Veloso e Adriana  Janacopulus, Painéis de Azulejos de Portinari e Paulo Rossi Osir e jardins projetados por Roberto Burle Marx.

Face à sua importância, e particularidades do projeto arquitetônico, a edificação foi Tombada pelo Instituto do Patrimônio Histórico e Artístico Nacional (Iphan), três anos após sua inauguração ocorrida em 1945.

Em agosto de 2003 foi iniciado um movimento para que o Palácio Gustavo Capanema seja o primeiro prédio brasileiro a ostentar o título de Patrimônio Histórico da Humanidade. O pleito vai ser encaminhado à Organização das Nações Unidas para a Educação, Ciência e Cultura (Unesco), visando o reconhecimento do pleito.

Existem dois Painéis de Azulejos de Portinari. Um voltado para a Avenida Graça Aranha e outro instalado internamente, nos pilotis, voltado para o hall dos elevadores. O tema abordado pelo artista  se refere a motivos marinhos - Conchas, Hipocampos, Estrelas-do-Mar, Peixes etc. 

Observamos que na edificação, próximos ao Painéis de Portinari,  existem outros  Painéis de Azulejos de autoria de Paulo Rossi Osir que podem ser conhecidos em outra página deste site.